• 產(chǎn)品描述： HPK1-IN-7 is a potent, orally active HPK1 (hematopoietic progenitor kinase 1, MAP4K1) inhibitor (IC50=2.6 nM) with excellent family and kinome selectivity. HPK1-IN-7 shows selectivity against IRAK4 (59 nM) and GLK (140 nM). HPK1-IN-7 shows robust efficacy against MC38 syngeneic tumor model in combination with anti-PD1

• 靶點(diǎn)： HPK1：2.6 nM (IC50)；GLK/MAP4K3：140 nM (IC50)；IRAK4：59 nM (IC50)；Fms/CSFR：3.2 nM (IC50)；FLT3：25.4 nM (IC50)；AMPKA1：44.3 nM (IC50)；cKIT：45.7 nM (IC50)；MST1：55.1 nM (IC50)；ICK：65.1 nM (IC50)；MST2：78.5 nM (IC50);MAPK

• 體內(nèi)研究：
  HPK1-IN-7 (compound 24) (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) 在結(jié)直腸癌同系腫瘤模型中顯示抗 PD1 功效的強(qiáng)勁增強(qiáng)。 HPK1-IN-7 (1 mg/kg; intravenous; mice) 的特點(diǎn)是血漿清除率適中 (43 mL/min/kg) 和分布容積大 (4.4 L/kg)?？诜?(20 mg/kg) 后，Cmax 為 5.3 μM，AUC0-24h為 19 μM?h。根據(jù)這些藥代動(dòng)力學(xué)研究計(jì)算出的口服生物利用度約為 100%。 Animal Model: Mice (MC38 syngeneic tumor model) Dosage: 100 mg/kg Administration: Oral; twice daily for 28 days Result: Enhanced the efficacy of anti-PD1 treatment, garnering a 100% cure rate vs a 20% cure rate with anti-PD1 alone.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Degnan AP, et al. Discovery of Orally Active Isofuranones as Potent, Selective Inhibitors of Hematopoetic Progenitor Kinase 1. ACS Med Chem Lett. 2021;12(3):443-450.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.181 ml	10.906 ml	21.811 ml
  5 mM	0.436 ml	2.181 ml	4.362 ml
  10 mM	0.218 ml	1.091 ml	2.181 ml
  50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.436 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *