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• 產(chǎn)品描述： XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM

• 靶點(diǎn)： MST2(Cell-free assay):38.1 nM; MST1(Cell-free assay):71.1 nM;Hippopathway

• 體外研究：
  XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)。XMU-MP-1能以劑量依賴方式抑制MOB1的磷酸化。此外，隨著ATP濃度的升高，XMU-MP-1對(duì)MST1/2的IC50值呈比例增加，對(duì)MST2介導(dǎo)的MOB1磷酸化的抑制減少。當(dāng)濃度為0.1-10 μM時(shí)，XMU-MP-1能以劑量依賴方式減少HepG2細(xì)胞中內(nèi)源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同樣地，XMU-MP-1的處理在多種細(xì)胞系（包括小鼠巨噬樣細(xì)胞RAW264.7, 人類骨肉瘤細(xì)胞U2OS, 人結(jié)腸癌細(xì)胞SW480, 永生化人類視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞RPE1, 人類多形性肝細(xì)胞癌細(xì)胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝細(xì)胞）中能夠抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影響JNK的磷酸化。XMU-MP-1的處理能增加YAP的核定位

• 體內(nèi)研究：
  腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝損傷的小鼠模型中，XMU-MP-1在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，能夠提高小鼠腸道、肝臟修復(fù)和再生。在大鼠中，其藥代動(dòng)力學(xué)也十分有利，半衰期為1.2小時(shí)，生物利用度為39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小時(shí)，MOB1和YAP磷酸化達(dá)到最高水平。XMU-MP-1能夠保護(hù)小鼠免受DSS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎及減輕慢性肝損傷

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: HepG2 Concentrations: 1 μM 或 3 μM Incubation Time: 6 h Method: 用XMUMP-1處理HepG2細(xì)胞6小時(shí)，提取細(xì)胞RNA進(jìn)行RT-qPCR，分析CTGF和CYR61的表達(dá)水平

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: FRG小鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Fan F, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Sci Transl Med. 2016, 8(352):352ra108.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.401 ml	12.005 ml	24.011 ml
  5 mM	0.48 ml	2.401 ml	4.802 ml
  10 mM	0.24 ml	1.201 ml	2.401 ml
  50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.48 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

• 1. [IF=2.9] Zhang Ning et al."Radix Scrophulariae Extracts Exert Effect on Hyperthyroidism via MST1/Hippo Signaling Pathway."Chinese Journal of Integrative Medicine.10.1007/s11655-023-3744-7

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *