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• 產(chǎn)品描述： AZD3839是一種有效的選擇性BACE1抑制劑，Ki為26.1 nM，比作用于BACE2的選擇性高14倍。Phase 1

• 靶點(diǎn)： BACE1(Cell-free assay):26.1 nM(Ki);Beta-Secretase;?BACE

• 體外研究：
  在SH-SY5Y細(xì)胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50為4.8 nM，并減少了sAPPβ的形成，IC50為16.7 nM。AZD3839也會(huì)減少C57BL/6小鼠初級(jí)皮層神經(jīng)元，N2A細(xì)胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初級(jí)皮層神經(jīng)元分泌的Aβ40水平，IC50值分別為50.9，32.2，和24.8 nM 。在體外，AZD3839也會(huì)引起B(yǎng)ACE1抑制，細(xì)胞試驗(yàn)中IC50值為16.7 nM

• 體內(nèi)研究：
  在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起劑量和時(shí)間依賴性血漿和大腦Aβ減少。在豚鼠和非靈長(zhǎng)類動(dòng)物中，AZD3839也會(huì)抑制Aβ產(chǎn)生

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: C57BL/6 小鼠 Dosages: 69 mg/kg 每天 Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Jeppsson F, et al. Discovery of AZD3839, a potent and selective BACE1 inhibitor clinical candidate for the treatment of Alzheimer disease. J Biol Chem. 2012, 287(49), 41245-41257. 2. Swahn BM, et al. Design and synthesis of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme (BACE1) inhibitors with in vivo brain reduction of β-amyloid peptides. J Med Chem. 2012, 55(21), 9346-936

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.318 ml	11.59 ml	23.18 ml
  5 mM	0.464 ml	2.318 ml	4.636 ml
  10 mM	0.232 ml	1.159 ml	2.318 ml
  50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.464 ml

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輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *