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• 產(chǎn)品描述： BLZ945(Sotuletinib)是一種具有口服活性的，有效的選擇性 CSF-1R抑制劑，IC50為1 nM，比其最接近的受體酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的選擇性

• 靶點(diǎn)： CSF-1R(Cell-free assay):1 nM;c-Fms;?CSF-1R

• 體外研究：
  在骨髓衍生的巨噬細(xì)胞(BMDMs)中，BLZ945特異性抑制CSF-1依賴性增殖，EC50 為67nM，并減少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻斷巨噬細(xì)胞和膠質(zhì)瘤細(xì)胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，從而抑制其促腫瘤發(fā)生

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷神經(jīng)膠質(zhì)瘤的小鼠體內(nèi)，BLZ945阻斷腫瘤發(fā)展，并通過CSF-1R抑制顯著提高存活率。BLZ945也會(huì)抑制來源于患者的原神經(jīng)腫瘤球和細(xì)胞系在體內(nèi)的正位腫瘤生長(zhǎng)。在小鼠乳腺腫瘤病毒驅(qū)動(dòng)的致乳腺癌的多瘤病毒中間T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表達(dá)的致宮頸癌變的16型人乳頭瘤病毒(K14-HPV-16)轉(zhuǎn)基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)減少惡性細(xì)胞的生長(zhǎng)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 膠質(zhì)瘤細(xì)胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC細(xì)胞系 Concentrations: ~6700 nM Incubation Time: 96小時(shí) Method: 細(xì)胞生長(zhǎng)速率使用MTT細(xì)胞增殖試劑盒測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，細(xì)胞以一式三份接種于96孔板：膠質(zhì)瘤細(xì)胞系1,000細(xì)胞/孔，BMDM和CRL-2467細(xì)胞系5 x 1,000細(xì)胞/孔，HUVEC和HBMEC細(xì)胞系2.5 x 1,000細(xì)胞/孔。對(duì)于所有實(shí)驗(yàn)，每48小時(shí)換一次培養(yǎng)基。細(xì)胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗體存在或不存在下生長(zhǎng)。BMDM和CRL-2467細(xì)胞分別用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重組小鼠CSF-1補(bǔ)充。MTT底物的減少通過比色分析使用酶標(biāo)儀根據(jù)制造商的方案進(jìn)行檢測(cè)，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板閱讀器上測(cè)量

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 雌性 MMTV-PyMT 轉(zhuǎn)基因小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Pyonteck SM, et al. CSF-1R inhibition alters macrophage polarization and blocks glioma progression. Nat Med. 2013, 19(10), 1264-1272. 2. Strachan DC, et al. CSF1R inhibition delays cervical and mammary tumor growth in murine models by attenuating the turnover of tumor-associated macrophages and enhancing infiltration by CD8+ T cells. Oncoimmunology. 2013, 2(12), e26968.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.51 ml	12.548 ml	25.095 ml
  5 mM	0.502 ml	2.51 ml	5.019 ml
  10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.51 ml
  50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *